减肥药奥利司他
导读:奥利司他片的主要成份为奥利司他。用于肥胖或体重超重患者(体重指数≥24)的治疗。那么,奥利司他片会出现过敏吗?
奥利司他片通常治疗剂量下机体对奥利司他的全身吸收极有限,无蓄积,血浆中仅偶尔测出浓度很低的奥利司他(<10ng/ml或0.02μM)。奥利司他片几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,无法进行药代动力学检测。在体外99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他很少与红细胞结合。
奥利司他片是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂,它通过与胃中的胃脂肪酶和小肠腔内的胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键,使酶失活,而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收,从而减少热量摄入,控制体重。
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